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2019年执业药师资格考试 《药学专业知识一》备考每日一练6

展开全文药物分子中引入羟基,可以(C)A增加药物的水溶性和解离度B与生物大分子形成氢键,增加受体结合力C增加药物亲水性,增加受体结合力D增加药物亲脂性,降低解离度E影响药物的电荷分布及作用时间解析:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,
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药物分子中引入羟基,可以(C)

A增加药物的水溶性和解离度

B与生物大分子形成氢键,增加受体结合力

C增加药物亲水性,增加受体结合力

D增加药物亲脂性,降低解离度

E影响药物的电荷分布及作用时间

解析:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。

下列有关高分子溶液的叙述,不正确的是(E)

A高分子溶液是热力学稳定系统

B亲水性高分子溶液剂,以水为溶剂

C亲水胶体的稳定性主要是由于其水化作用

D高分子溶液是黏稠性流动液体

E高分子水溶液不带电荷

解析:高分子溶液剂具有如下特点:①荷电性:溶液中的高分子化合物会因解离而带电; ②渗透压:高分子溶液的渗透压较高,大小与浓度密切相关; ③黏度:高分子溶液是黏稠性流体; ④高分子的聚结特性:高分子化合物可与水形成牢固的水化膜,阻滞高分子凝聚,保持髙分子化合物的稳定。

下列溶剂属于非极性溶剂的是(C)

A水

B乙醇

C液状石蜡

D甘油

E二甲基亚砜

解析:非极性溶剂有脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯等。

关于散剂特点的说法,错误的是(C)

A粒径小、比表面积大

B易分散、起效快

C尤其适宜湿敏感药物

D包装、贮存、运输、携带较方便

E便于婴幼儿、老人服用

解析:散剂特点包括:①粒径小、比表面积大、易分散、起效快;②外用时其覆盖面大,且兼具保护、收敛等作用;③制备工艺简单,剂量易于控制,便于特殊群体如婴幼儿与老人服用;④包装、贮存、运输及携带较方便。但是,由于散剂的分散度较大,往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大,故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表现分布容积V=0.7L/Kg。注射用美洛西林钠/舒巴坦的质量要求不包括(E)

A无异物

B无菌

C无热原、细菌内毒素

D粉末细度与结晶度适宜

E等渗或略偏高渗

解析:此复合制剂均为无菌粉末,所以不需要检查渗透压,使用时稀释使用规定的稀释剂即可。

用于烧伤和严重外伤的软膏剂要求(B)

A澄明

B无菌

C无色

D无热原

E等渗

解析:用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌。

水杨酸乳膏的处方:水杨酸50g,硬脂酸甘油酯70g,硬脂酸100g,白凡士林120g,液体石蜡100g,甘油120g,十二烷基硫酸钠10g,羟苯乙酯1g,蒸馏水480ml;处方中十二烷基硫酸钠的作用是(E)

A助溶剂

B保湿剂

C润滑剂

D防腐剂

E乳化剂

解析:处方中十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯(1:7)为混合乳化剂,其HLB值为11,接近本处方中油相所需的HLB值12.7。

水杨酸乳膏的处方:水杨酸50g,硬脂酸甘油酯70g,硬脂酸100g,白凡士林120g,液体石蜡100g,甘油120g,十二烷基硫酸钠10g,羟苯乙酯1g,蒸馏水480ml;处方中的保湿剂是(A)

A甘油

B硬脂酸甘油酯

C羟苯乙酯

D液体石蜡

E白凡士林

解析:本品为O/W型乳膏,液体石蜡、硬脂酸、白凡士林为油相部分,十二烷基硫酸钠和硬脂酸甘油酯为混合乳化剂,白凡士林为润滑剂,甘油为保湿剂,羟苯乙酯为防腐剂。

水杨酸乳膏的处方:水杨酸50g,硬脂酸甘油酯70g,硬脂酸100g,白凡士林120g,液体石蜡100g,甘油120g,十二烷基硫酸钠10g,羟苯乙酯1g,蒸馏水480ml;本品的适应证是(E)

A痈肿

B疥疮

C手术后感染

D化脓性皮炎

E足癖

解析:本品可治疗手足癣及体股癖,禁用于糜烂或继发性感染部位。

某患者,男,58岁,肺癌晚期,为缓解疼痛医生开具吗啡控释片。关于吗啡控释片的特点不正确的是(E)

A可减少用药次数,提高患者用药顺应性

B血药浓度平稳,减少峰谷现象

C相对普通制剂价格高

D可减少用药总剂量

E可避免首过效应

解析:吗啡控释片是口服制剂,不能避免首过效应,只有不经胃肠道给药的缓控释制剂可以避免首过效应。

利用扩散原理以达到缓控释作用的方法包括(ABC)

A制成包衣小丸或片剂

B制成微囊

C制成不溶性骨架片

D与高分子化合物生成难溶性盐

E控制粒子大小

解析:利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

与普通口服制剂相比,口服缓(控)释制剂的优点有(ABC)

A可以减少给药次数

B提高患者的顺应性

C避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反应

D根据临床需要,可灵活调整给药方案

E制备工艺成熟,产业化成本较低

解析:缓释、控释制剂的优点:(1)减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数,大大提高患者的用药顺应性,特别适用于需要长期用药的慢性病患者。(2)血药浓度平稳,减少峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,减少耐药性的发生。(3)减少用药的总剂量,发挥药物的最佳治疗效果。(4)缓释、控释制剂使药物缓慢释放吸收,避免肝门系统的“首过效应”。

制成不溶性骨架片(B)

A溶出原理

B扩散原理

C溶蚀与扩散相结合原理

D渗透泵原理

E离子交换作用原理

解析:利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等; 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括:可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:树脂法。

与高分子化合物形成难溶性盐(A)

A溶出原理

B扩散原理

C溶蚀与扩散相结合原理

D渗透泵原理

E离子交换作用原理

解析:利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等; 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括:可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:树脂法。

可通过树脂发挥缓控释作用(E)

A溶出原理

B扩散原理

C溶蚀与扩散相结合原理

D渗透泵原理

E离子交换作用原理

解析:利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等; 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括:可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用离子交换作用原理达到缓、控释作用的方法包括:树脂法。

关于缓(控)释制剂的说法,正确的有(ABCD)

A缓(控)释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象

B可以用无毒聚氯乙烯,聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓(控)释效果

C可以用羟丙甲基纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓(控)释效果

D可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓(控)释效果

E可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓(控)释效果

解析:缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物,减少给药次数,降低血药浓度峰谷现象,提供平稳持久的有效血药浓度,降低毒副作用,提高药物的安全性和有效性。骨架型缓释材料:(1)亲水性凝胶骨架材料常有的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。(2)不溶性骨架材料常用的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。(3)生物溶蚀性骨架材料:常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

既可作为TDDS骨架材料又可作为控释膜材料的是(A)

A聚硅氧烷

B聚乙烯醇

C乙烯-醋酸乙烯共聚物

D聚丙烯

EPIB

解析:一些天然与合成的高分子材料都可作为聚合物骨架材料,如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇;经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。

下列有关经皮给药制剂说法,错误的是(C)

A可避免肝脏首过效应

B可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应

C不存在皮肤的代谢和储库作用

D延长有效作用时间

E适用于婴儿、老人和不易口服给药的患者

解析:经皮给药制剂的优点:(1)避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应,提高了治疗效果,药物可长时间持续扩散进入血液循环。(2)维持恒定的血药浓度,增强了治疗效果,减少了胃肠给药的副作用。(3)延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性。(4)患者可以自主用药,减少个体间差异和个体内差异,适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。 经皮给药制剂的局限性:(1)由于起效慢、不适合要求起效快的药物。(2)大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。(3)存在皮肤的代谢与储库作用。

关于药物经皮吸收及其影响因素的说法,错误的是(C)

A药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗

B汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性

C经皮给药只能发挥局部治疗作用

D真皮上部存在毛细血管系统,药物到达真皮即可很快地被吸收

E药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径

解析:经皮给药制剂又称为透皮给药系统或透皮治疗系统(TDDS或TTS)系指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。

可用于制备亲水凝胶骨架的是(A)

A甲基纤维素

B乙基纤维素

C动物脂肪

D丙烯酸树脂L型

E明胶

解析:亲水性凝胶骨架材料常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。

可用于制备不溶性骨架的是(B)

A甲基纤维素

B乙基纤维素

C动物脂肪

D丙烯酸树脂L型

E明胶

解析:不溶性骨架材料常用的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

可用于制备生物溶蚀骨架的是(C)

A甲基纤维素

B乙基纤维素

C动物脂肪

D丙烯酸树脂L型

E明胶

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解析:生物溶蚀性骨架材料:常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

用于增稠剂的是(E)

A甲基纤维素

B乙基纤维素

C动物脂肪

D丙烯酸树脂L型

E明胶

解析:增稠剂常用的有明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。

下列关于口服缓控释制剂叙述错误的(E)

A给药方案不能灵活调节

B生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓控释制剂

C生半衰期期大于12h的药物也不宜制成缓控释制剂

D减少用药的总剂量,可用最小剂量达到最大药效

E峰谷浓度之比大于普通制剂

解析:缓(控)释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比(也可用波动百分数表示)应小于或等于普通制剂。

下列参数属于评价药物制剂靶向性的是(B)

A载药量

B靶向效率

C清除率

D峰面积比

E绝对摄取率

解析:评价药物制剂靶向性的参数有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比等。

药物制剂靶向性评价指标是(D)

A载药量

B相变温度

C溶出率

D相对摄取率

E显微镜镜检粒度大小

解析:靶向性评价指标有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。

不属于物理化学靶向制剂的是(D)

A磁性靶向制剂

B栓塞性制剂

C热敏靶向制剂

D免疫靶向制剂

EpH敏感靶向制剂

解析:物理化学靶向制剂:①磁性靶向制剂②热敏靶向制剂③pH敏感靶向制剂④栓塞性制剂

下列哪项不是影响微囊中药物的释放速率的因素(D)

A药物的理化性质

B囊材的类型与组成

C微囊的粒径

D囊壁的颜色

E囊壁的厚度

解析:影响微囊中药物的释放速率的因素有药物的理化性质、囊材的类型与组成、微囊的粒径、囊壁的厚度、工艺条件、释放介质等。

下列属于天然高分子囊材的是(E)

A聚乳酸

B羧甲基纤维素钠

C乙基纤维素

D聚氨基酸

E海藻酸盐

解析:海藻酸盐、阿拉伯胶、明胶、壳聚糖等都属于天然的高分子囊材。

制备微囊常用的成囊材料是(A)

A明胶

B胆固醇

C磷脂

D聚乙二醇

Eβ-环糊精

解析:天然高分子囊材是最常用的的囊材与载体材料,稳定、无毒、成膜性好,主要包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐和壳聚糖。

制备微囊常用的半合成高分子囊材为(B)

A明胶

B乙基纤维素

C磷脂

D聚乙二醇

Eβ-环糊精

解析:常用的半合成高分子囊材:羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素等。

以下不属于微球合成载体材料的是(C)

A聚乳酸

B聚丙交酯己交酯

C壳聚糖

D聚己内酯

E聚羟丁酸

解析:作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类 (1)天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。 (2)合成聚合物:如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。

关于脂质体的说法错误的是(B)

A脂质体的膜材主要是磷脂与胆固醇

B脂质体具有双电层结构

C脂质体具有细胞亲和性

D脂质体能够降低药物的毒性

E脂质体能够提高药物的稳定性

解析:脂质体具有的是双分子层结构,不是双电层结构。

脂质体的包封率通常不得低于(D)

A50%

B60%

C70%

D80%

E90%

解析:通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

脂质体质量评价指标是(A)

A载药量

B相变温度

C溶出率

D相对摄取率

E显微镜镜检粒度大小

解析:脂质体质量评价指标有形态、粒径及其分布、包封率、载药量以及脂质体的稳定性等。

关于脂质体特点和质量要求的说法,正确的是(C)

A脂质体的药物包封率通常应在10%以下

B药物制备成脂质体,提高药物稳定性的同时增加了药物毒性

C脂质体有细胞亲和性与组织相容性,可提高疗效。

D药物制成脂质体可降低药物稳定性与口服吸收效果。

E脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体,但只适用于亲脂性药物

解析:脂质体作为一种具有多种功能的药物载体,可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。通常要求脂质体的药物包封率达80%以上,药物被脂质体包封后具有以下特点:(1)靶向性和淋巴定向性(2)缓释和长效性(3)细胞亲和性与组织相容性(4)降低药物毒性(5)提高药物稳定性

在脂质体的质量要求中,表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是(A)

A载药量

B渗漏率

C磷脂氧化指数

D释放度

E包封率

解析:载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%

下列属于对因治疗的是(C)

A解热药降低患者体温

B镇痛药缓解疼痛

C使用抗菌药物抗感染治疗

D硝酸甘油缓解心绞痛

E抗高血压药降低患者血压

解析:指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗。例如使用抗生素杀灭病原微生物,达到控制感染性疾病;铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。此外,补充体内营养或代谢物质不足,称为补充疗法,又称替代疗法,也属于对因治疗。

下列关于药物作用的选择性,错误的是(D)

A有时与药物剂量有关

B与药物本身的化学结构有关

C与药物本身的化学结构有关

D选择性高的药物副作用多

E选择性是药物分类的基础

解析:多数药物所引起的药理效应具有选择性,药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的,有时与药物的剂量有关,如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。而副作用跟选择性高低没有必要联系。

下列关于药物通过生物膜转运的特点的说法,正确的是(D)

A胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要

B易化扩散的转运速率低于被动扩散

C被动扩散会出现饱和现象

D被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运

E主动转运借助于载体进行,不需消耗能量

解析:大多数药物穿过生物膜的方式是被动扩散,被动扩散的转运速度与膜两侧的浓度差成正比。主动转运逆浓度梯度,需要消耗能量,有饱和现象。易化扩散不消耗能量,且顺浓度梯度,载体转运的速率远超被动扩散。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,而细胞通过膜动转运摄取液体即为胞饮。

借助载体,从低浓度一侧向高浓度一侧转运(B)

A被动扩散

B主动转运

C易化扩散

D胞饮

E吞噬

解析:本题考察药物通过细胞膜的各种方式的概念,注意区分并掌握。药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程称为主动转运。

借助载体,从高浓度一侧向低浓度一侧转运(C)

A被动扩散

B主动转运

C易化扩散

D胞饮

E吞噬

解析:本题考察药物通过细胞膜的各种方式的概念,注意区分并掌握。易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程,不消耗能量。

不借助载体,从高浓度一侧向低浓度一侧转运(A)

A被动扩散

B主动转运

C易化扩散

D胞饮

E吞噬

解析:本题考察药物通过细胞膜的各种方式的概念,注意区分并掌握。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比,转运过程不需要载体,不消耗能量。

血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是(E)

A药物的分布

B物质的膜转运

C药物的吸收

D药物的代谢

E药物的排泄

解析:药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

药物在吸收过程或进入体循环后,受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称为(D)

A药物的分布

B物质的膜转运

C药物的吸收

D药物的代谢

E药物的排泄

解析:药物在吸收过程或进入体循环后,受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称代谢。

由给药部位进入血液循环的过程是(C)

A药物的分布

B物质的膜转运

C药物的吸收

D药物的代谢

E药物的排泄

解析:吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。

药物从给药部位进入血液后,再随血液运至机体各组织的是(A)

A药物的分布

B物质的膜转运

C药物的吸收

D药物的代谢

E药物的排泄

解析:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。

药物的处置过程包括(D)

A吸收和分布

B吸收、分布和排泄

C代谢和排泄

D分布、代谢和排泄

E吸收、代谢和排泄

解析:药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运;分布、代谢和排泄过程称为处置;代谢与排泄过程合称为消除。

口服剂型药物的生物利用度(A)

A溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片

B胶囊剂>片剂>包衣片>溶液剂>混悬剂

C胶囊剂>溶液剂>混悬剂>片剂>包衣片

D片剂>溶液剂>混悬剂>胶囊剂>包衣片

E混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片

解析:口服剂型药物的生物利用度的顺序为:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

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